十四.有那些靶向治疗机理的临床研究?


发布时间:

2024-04-28

药物机理研究是探讨或阐明作用的原理。 1.甲亢病人甲状腺和血药含量测定 结果表明,复方乳膏组有效成分在甲状腺内的含量分别是口服抗甲药组(口服组)的1.17倍、2.64倍,在血液中含量仅为口服组的<16.4%、31.9%,于甲状腺/血液含量比值则是口服组的6倍以上、7.57倍(两组间差异显著,P<0.01~0.001)。复方乳膏透皮治疗与口服途径相比,有效成分进入血液明显减少,这是因为皮肤是人体透过性最差的生物膜之一,远比肠粘膜吸收要差。然而其有效成分在甲状腺内含量却明显增高,这显然不是依赖于血药浓度的上升,而是透皮后垂直扩散、吸收的结果。这可以解释透皮吸收用药途径的作用机理,一方面增加了有效成分在甲状腺内的含量、增强了疗效,另一方面减少了全身的吸收量、明显的降低了全身副作用。

药物机理研究是探讨或阐明作用的原理。

1.甲亢病人甲状腺和血药含量测定

结果表明,复方乳膏组有效成分在甲状腺内的含量分别是口服抗甲药组(口服组)的1.17倍、2.64倍,在血液中含量仅为口服组的<16.4%、31.9%,于甲状腺/血液含量比值则是口服组的6倍以上、7.57倍(两组间差异显著,P<0.01~0.001)。复方乳膏透皮治疗与口服途径相比,有效成分进入血液明显减少,这是因为皮肤是人体透过性最差的生物膜之一,远比肠粘膜吸收要差。然而其有效成分在甲状腺内含量却明显增高,这显然不是依赖于血药浓度的上升,而是透皮后垂直扩散、吸收的结果。这可以解释透皮吸收用药途径的作用机理,一方面增加了有效成分在甲状腺内的含量、增强了疗效,另一方面减少了全身的吸收量、明显的降低了全身副作用。

2.抑制甲状腺吸碘率试验

表明复方乳膏具有抑制甲状腺对碘摄取以降低甲状腺激素合成的作用,而甲巯咪唑没有抑制吸收碘的作用,提示复方控制甲亢好于甲巯咪唑。

3.过氯酸钾排泌试验

复方乳膏透皮吸收抑制甲状腺内过氧化酶对碘有机化的作用明显优于甲巯咪唑口服,显示复方控制甲亢强于巯咪唑。

4.降低促甲状腺受体抗体(TRAb)的比较

促甲状腺受体抗体(TRAb)反映了GD的自身免疫功能,与甲亢的发生、病情变化和停药后的长期缓解有密切的关系。对比研究发现,复方乳膏在降低TRAb方面明显优于甲巯咪唑组,这是复方乳膏难得和重要的优点,可以解释复方乳膏治疗的高缓解率。

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