八.复方靶向治疗的作用机理与抗甲药有何不同?

发布时间：

2024-04-28

甲状腺是甲亢的发病器官,新药复方抗甲状腺乳膏用于甲状亢表面涂敷复方乳膏,使主要有效成分透皮吸收垂直进.入甲状腺内发挥药理作用，所以这种治疗方法称为靶向治疗,它区别于口服抗甲状腺药物(下称抗甲药)通过胃肠道、肝脏、血循环再进入甲状腺内发发挥药理作用的用药方式。

抗甲药包括甲巯咪唑、硫氧嘧啶、卡比马唑,从1943年上市已有81年,故称传统的抗甲药。它经胃肠道吸收后先到肝脏代谢,再进入血循环,最后抵达甲状腺内发挥抑制甲状腺激素合成的作用。口服用药途径的缺点是:(1)经过胃肠道和肝脏的破坏和代谢及血液分布稀释,药物最终在甲状腺内含量明显减少、疗效降低;(2)上述代谢的个体间差异较大,致使在相同剂量下有的病情稳定,有的反复,有的甲减,剂量较难掌握,造成病情控制不稳定;(3)药物被吸收分布到全身血液及组织中,加上血液浓度固有的峰谷现象(即血液中药物浓度高峰和低谷差异较大)的冲击,可出现全身副作用。抗甲药药理作用缺点是:仅能部分抑制甲状腺激素在甲状腺内的合成，缺乏抑制激素释放、抑制碘吸收和恢复免疫功能的作用,因而控制甲亢较慢,难以尽快解除痛苦和抢救重危病例,甲功不够稳定,停药后缓解率低,还有口服后全身吸收、血药浓度较高可产生全身副作用、毒性反应。

复方靶向治疗可较全面改善上述口服抗甲药的缺点。其作用机理是:(1)药物不经胃肠道和肝脏而被代谢,可直接进入甲状腺内,提高了甲状腺内的药物含量,增强了疗效;(2)药物经皮吸收个体间差异较小，形成的皮下“药物储存库”经皮释药持续、均匀。所以,药物在甲状腺内含量及控制甲亢的作用较稳定;(3)由于皮肤吸收总量很少,血药浓度低微，因而基本无全身副作用。(4)复方乳膏含有多种治疗甲亢的药物成分,有多方面并互相增强的“协同药理作用”。如除了有较强的抑制甲状腺合成甲状腺激素作用外,还有抑制甲状腺吸碘、释放甲状腺激素和自身免疫异常的作用等，因之控制甲亢的作用较强、较快、较较。(5)抑制过强的自身免疫，利于免疫功能紊乱充分恢复缓解率高。(6)便于学习和采用自我治疗的方法,克服了看病贵、看病难的障碍，在长期推广中获得了显著的成效。上述效果已为三十多年、三万多例临床应用所验证。

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